ATIVIDADE DE DERIVADO NITROFENIL-1,2,3-TRIAZÓLICO EM MODELO DE LEISHMANIOSE TEGUMENTAR |
As leishmanioses são doenças que se apresentam em um amplo espectro clínico. Tratam-se de enfermidades de caráter zoonótico que possuem ampla distribuição no Brasil e no mundo. Representa para as áreas endêmicas um grave problema de saúde pública que merece atenção, principalmente por estar sofrendo processo de expansão para áreas anteriormente indenes. O tratamento das leishmanioses representa um dos grandes desafios na luta contra esta enfermidade, uma vez que os fármacos atualmente disponíveis são tóxicos e de alto custo, que por vezes inviabiliza o uso. No presente estudo, foi investigada a atividade leishmanicida de derivado sintético nitrofenil-triazólico em camundongos infectados com Leishmania (Leishmania) amazonensis (MHOM/BR/77/LTB0016). A avaliação da atividade leishmanicida foi determinada utilizando modelo de infecção na orelha de camundongos Balb/C, submetidos a 28 dias de tratamento com fármacos padrão (miltefosina - 30μmol/kg/dia e antimonial pentavalente - 30 e 100μmol/kg/dia) e com a molécula testada, o derivado de nitrofenil-1,2,3-triazol (30μmol/kg/dia), substituída no C-4 do anel triazólico com um radical bromoetil [4-(2-bromoetil)-1-(3-nitrofenil)-1H-1,2,3-triazol]. Foram também avaliados marcadores renais e hepático com vista a identificar a possível hepatotoxicidade e nefrotoxicidade dos derivados. Ao fim do tratamento, o grupo tratado com a miltefosina apresentou melhor resultado no aspecto da lesão quando comparado com o antimonial pentavalente, nas duas concentrações testadas, e o derivado nitrofenil-1,2,3-triazol. A avaliação da carga parasitária no linfonodo drenante evidenciou uma maior redução no grupo tratado com o derivado testado. Não foram observados efeitos tóxicos em nenhum dos grupos de animais tratados com os fármacos padrões e nem com o derivado testado. Por fim, é importante salientar que nem os fármacos padrões e nem o derivado testado foi capaz de promover a cura parasitológica dos animais, e assim, é importante que se realizem novos estudos a fim de otimizar a molécula testada, uma vez que a mesma apresentou efeito leishmanicida in vivo significativo, comparável aos fármacos padrões utilizados. |