ATIVIDADE LEISHMANICIDA E CITOTÓXICA IN VITRO DE DERIVADOS NITROFENIL-TRIAZÓLICOS
ANDERSON BRANDÃO LEITE¹, AMANDA EVELYN DA SILVA ¹, ALINE CAVALCANTI DE QUEIROZ¹, MARIANA DA SILVA SANTOS¹, WAGNER OLIVEIRA VALENÇA¹, RONALDO NASCIMENTO OLIVEIRA¹, MAGNA SUZANA ALEXANDRE MOREIRA¹
1. UFAL - Universidade Federal de Alagoas, 2. UFRPE - Universidade Federal Rural de Pernambuco
amanda.evelyn13@hotmail.com

Leishmania spp. são protozoários pertencentes à família Trypanosomatidae e agentes etiológicos das leishmanioses. Estima-se que estão em risco de contrair leishmanioses 350 milhões de pessoas em 98 países em diferentes continentes. Dentre as manifestações clínicas existentes, leishmaniose cutânea, mucocutânea e visceral, esta última é a mais severa e apresenta o maior número de óbitos. A Leishmania infantum é o agente causador da leishmaniose visceral nas Américas, na China e na bacia do Mediterrâneo. O tratamento das leishmanioses possui características que dificultam a adesão do paciente e a cura da doença, como por exemplo, hepatotoxicidade e nefrotoxicidade, além de que os melhores fármacos disponíveis possuírem elevado custo. Sendo assim, no presente estudo, foi investigado a atividade citotóxica e leishmanicida in vitro de compostos sintéticos derivados nitrofenil-triazólicos frente a cepa de Leishmania infantum (MCAN/BR/89/BA262). A atividade citotóxica dos compostos foi avaliada utilizando o método de redução do MTT (Methylthiazolyldiphenyl-tetrazolium bromide) em células murinas da linhagem J744.A1. Para avaliar a atividade leishmanicida foram realizados ensaios de viabilidade de promastigotas e amastigotas nas respectivas concentrações dos compostos 100, 10, 1 e 0,1µM e 30, 10 e 1µM. Durante a avaliação da citotoxicidade in vitro , dos onze derivados testados apenas um (D7) se mostrou tóxica em todas as concentrações avaliadas (100, 10 e 1μM). Os derivados que apresentaram destaque durante avaliação leishmanicida contra as formas promastigotas foram os D6 e D8 com CI ₅₀ de 9,04 µM (3,29 |―| 24,84) e de 8,59 µM (2,82 |―| 26,22), respectivamente, inclusive sem diferença estatisticamente significativa quando comparados com a pentamidina (p<0,05). Contra as formas amastigotas observou-se atividade estatisticamente significativa quando testados os derivados D4, D8 e D10 (p<0,05). O derivado D8 apresentou os melhores resultados em todas os ensaios realizados, sendo, portanto, o melhor candidato a molécula líder para o planejamento de novos protótipos de fármaco leishmanicida, e ainda empregado em testes in vivo de modelo de infecção.