A Leishmaniose Tegumentar Americana (LTA) é uma doença negligenciada, que representa umas das parasitoses de maior importância no mundo. O tratamento com antimoniais pentavalentes apresenta toxicidade e efeitos colaterais. Assim, é importante a descoberta de novos fármacos com propriedades leishmanicidas que sejam menos tóxicos. Por apresentar atividade biológica em protozoários, o composto ftalimido-1,3-tiazól seria um bom candidato para o tratamento da LTA. O objetivo do projeto é avaliar a ação do composto heterocíclico sintético ftalimido1,3-tiazól sobre células mononucleares humanas e de L. braziliensis . Foi realizada a citotoxicidade do composto heterocíclico 2J e da Anfotericina B, utilizando como parâmetro a determinação da CC ₅₀ (Viabilidade celular de 50%). A atividade biológica da L. braziliensis frente ao tratamento com 2J,foi determinada através da IC ₅₀ (Inibição do crescimento em 50%) e o índice de seletividade (IS) do composto. Nos nossos resultados podemos observar que a molécula apresentou uma CC ₅₀ de 243,17µg/ml e quando comparada a uma das medicações preconizadas para tratamento da LTA, a Anfotericina B (CC ₅₀ 30,03µg/ml), o composto 2J foi menos tóxicos às células humanas que a Anfotericina B. Nos testes de atividade biológica, a molécula mostrou-se muito eficiente, pois inibiu o crescimento em 50% das promastigotas a uma concentração de 18,4µg/ml em até 72 horas de cultivo. O composto mostrou-se ser 13 vezes mais seletivo para células do parasita do que para células humanas, o que garante maior segurança para o paciente. Esse composto mostrou-se ser bastante promissor e dessa forma, tal estudo pode auxiliar estratégias terapêuticas, principalmente quanto ao desenvolvimento de um novo fármaco, com a pretensão de ser administrado por via oral, de baixo custo, baixa toxicidade e eficácia comprovada.

Apoio: Fundação de Amparo à Ciência e Tecnologia de PE (FACEPE)