AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANBACTERIANA DE DERIVADOS QUINOLONOTRIAZÓLICOS SOBRE BACTÉRIAS GRAM-POSITIVAS E GRAM-NEGATIVAS |
A elevada incidência de infecções bacterianas e a resistência desses micro-organismos aos agentes antimicrobianos tornou-se sério problema de saúde, que acarreta em morbi-mortalidade para os pacientes. Nesse sentido, o surgimento de bactérias multirresistentes aos tratamentos disponíveis tem levado à busca por novos antimicrobianos. Esse estudo experimental visou a valiar a atividade antibacteriana de 15 derivados quinolônicos, designados de 1 a 15 e determinar sua concentração inibitória mínima (CIM). A atividade antimicrobiana foi avaliada frente à Staphylococcus aureus ATCC 25923, Enterococcus faecalis ATCC 29212, S. epidermidis ATCC12228, S. simulans ATCC 27851, S. aureus resistente à meticilina (MRSA), Enterobacter cloacae ATCC 23355, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Proteus mirabilis ATCC 15290, Serratia marcescens ATCC 14756, Escherichia coli ATCC 25922 e Klebisiella pneumoniae ATCC 4352. Os derivados avaliados são do tipo quinolono-1,2,3-triazol ou quinolono-1H-nafto[2,3-d][1,2,3]triazol-4,9-diona e foram obtidos pelo grupo de síntese orgânica do Laboratório de Nucleosídeos, Heterociclos e Carboidratos do Departamento de Química Orgânica da UFF. As substâncias foram submetidas ao ensaio para a determinação da CIM entre 512 e 4 µg mL- 1 , conforme CLSI. Os antimicrobianos ciprofloxacino e vancomicina foram utilizados como controles positivos. O ensaio mostrou que os derivados 1, 4, 9 e 11 foram ativos frente à S. aureus (256 µg mL -1 , 128 µg mL -1 , 4 µg mL -1 e 32 µg mL -1 , respectivamente), MRSA (256 µg mL -1 , 64 µg mL -1 , 256 µg mL -1 , 64 µg mL -1 , respectivamente) e P. aeruginosa (64 µg mL -1 , 64 µg mL -1 , 2 µg mL -1 , 8 µg mL -1 , respectivamente). Somente o 9 foi ativo contra S. epidermidis (4 µg mL -1 ), enquanto 4, 9 e 11 apresentaram atividade contra S. simulans (128 µg mL -1 , 128 µg mL -1 e 64 µg mL -1 , respectivamente). A vancomicina mostrou CIM de 2 µg mL -1 frente às espécies Gram-positivas, enquanto ciprofloxacino apresentou CIM de 0,5 µg mL -1 para a Gram-negativa. O grupo CF 3 ligado ao núcleo quinolônico na posição 7 parece contribuir para a atividade dos compostos 1 e 4. Já as substâncias 9 e 11, conjugados do tipo naftotriazol, foram mais ativas e os resultados indicam que a cadeia de 3 carbonos ligada ao nitrogênio N 1 do núcleo quinolona contribui para a ação antibacteriana. Os derivados apresentaram atividade frente a bactérias Gram-positivas e contra uma bactéria Gram-negativa, sendo promissores para o desenvolvimento de novos antimicrobianos. |