AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANBACTERIANA DE DERIVADOS QUINOLONOTRIAZÓLICOS SOBRE BACTÉRIAS GRAM-POSITIVAS E GRAM-NEGATIVAS
FRANCISLENE JULIANA MARTINS 1,5,3, VANESSA DA GAMA OLIVEIRA1,5,3, JULIANA SILVA NOVAIS1,5,3, RAFAELLE JOSIANE VINTURELLE MEDEIROS1,5,3, PEDRO FONSECA REGUFE1,5,3, GABRIELI BARROS RODRIGUES GONÇALVES1,5,3, MIRIAM F. O. LIMA1,5,3, FERNANDA C. SANTOS BOECHAT1,5,3, FERNANDO DE CARVALHO DA SILVA1,5,3, HELENA CARLA CASTRO1,5,3, MARIA CECÍLIA BASTOS VIEIRA DE SOUZA1,5,3
1. PPGQ UFF - UNIVERSIDADE FEDERAL FLUMINENSE, INSTITUTO DE QUÍMICA, DEPARTAMENTO DE QUÍMICA ORGÂNICA, PÓS-GRADUAÇÃO EM QUÍMICA, 3. PPBI UFF - UNIVERSIDADE FEDERAL FLUMINENSE, INSTITUTO DE BIOLOGIA, PÓS-GRADUAÇÃO EM CIÊNCIA E BIOTECNOLOGIA, 4. FARMÁCIA UFF - FACULDADE DE FARMÁCIA UFF, 5. LNHC - UNIVERSIDADE FEDERAL FLUMINENSE, INSTITUTO DE QUÍMICA, DEPARTAMENTO DE QUÍMICA ORGÂNICA, LABORATÓRIO DE NUCLEOSÍDEOS, HETEROCICLOS E CARBOIDRATOS
francislenemartins@yahoo.com.br

A elevada incidência de infecções bacterianas e a resistência desses micro-organismos aos agentes antimicrobianos tornou-se sério problema de saúde, que acarreta em morbi-mortalidade para os pacientes. Nesse sentido, o surgimento de bactérias multirresistentes aos tratamentos disponíveis tem levado à busca por novos antimicrobianos. Esse estudo experimental visou a valiar a atividade antibacteriana de 15 derivados quinolônicos, designados de 1 a 15 e determinar sua concentração inibitória mínima (CIM). A atividade antimicrobiana foi avaliada frente à Staphylococcus aureus ATCC 25923, Enterococcus faecalis ATCC 29212, S. epidermidis ATCC12228, S. simulans ATCC 27851, S. aureus resistente à meticilina (MRSA), Enterobacter cloacae ATCC 23355, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Proteus mirabilis ATCC 15290, Serratia marcescens ATCC 14756, Escherichia coli ATCC 25922 e Klebisiella pneumoniae ATCC 4352. Os derivados avaliados são do tipo quinolono-1,2,3-triazol ou quinolono-1H-nafto[2,3-d][1,2,3]triazol-4,9-diona e foram obtidos pelo grupo de síntese orgânica do Laboratório de Nucleosídeos, Heterociclos e Carboidratos do Departamento de Química Orgânica da UFF. As substâncias foram submetidas ao ensaio para a determinação da CIM entre 512 e 4 µg mL- 1 , conforme CLSI. Os antimicrobianos ciprofloxacino e vancomicina foram utilizados como controles positivos. O ensaio mostrou que os derivados 1, 4, 9 e 11 foram ativos frente à S. aureus (256 µg mL -1 , 128 µg mL -1 , 4 µg mL -1 e 32 µg mL -1 , respectivamente), MRSA (256 µg mL -1 , 64 µg mL -1 , 256 µg mL -1 , 64 µg mL -1 , respectivamente) e P. aeruginosa (64 µg mL -1 , 64 µg mL -1 , 2 µg mL -1 , 8 µg mL -1 , respectivamente). Somente o 9 foi ativo contra S. epidermidis (4 µg mL -1 ), enquanto 4, 9 e 11 apresentaram atividade contra S. simulans (128 µg mL -1 , 128 µg mL -1 e 64 µg mL -1 , respectivamente). A vancomicina mostrou CIM de 2 µg mL -1 frente às espécies Gram-positivas, enquanto ciprofloxacino apresentou CIM de 0,5 µg mL -1 para a Gram-negativa. O grupo CF 3 ligado ao núcleo quinolônico na posição 7 parece contribuir para a atividade dos compostos 1 e 4. Já as substâncias 9 e 11, conjugados do tipo naftotriazol, foram mais ativas e os resultados indicam que a cadeia de 3 carbonos ligada ao nitrogênio N 1 do núcleo quinolona contribui para a ação antibacteriana. Os derivados apresentaram atividade frente a bactérias Gram-positivas e contra uma bactéria Gram-negativa, sendo promissores para o desenvolvimento de novos antimicrobianos.



Palavras-chaves:  Antibacterianos, Bactérias Gram-negativas, Bactérias Gram-positivas, Resistência Microbiana a Medicamentos, Testes de sensibilidade Microbiana