ATIVIDADE ANTILEISHMANIA in vitro DE NOVOS DERIVADOS QUINÔNICOS SEMI-SINTÉTICOS SOBRE FORMAS PROMASTIGOTAS DE Leishmania major
LARA POLYANA SILVA RAMOS 1, VALÉRIA CARLOS DE SOUSA1, FERNANDO ÁECIO DE AMORIM CARVALHO1, MICHEL MUALÉM DE MORAES ALVES1, ARLAN DE ASSIS GONSALVES1, DÉLIS GALVÃO GUIMARÃES1, CLEÔNIA ROBERTA MELO ARAÚJO1, MARCÍLIA PINHEIRO DA COSTA1, SABRINA MARIA PORTELA CARNEIRO1
1. UFPI - Discente no curso de Farmácia da Universidade Federal do Piauí , 2. UFPI - Docente no curso de Farmácia da Universidade Federal do Piauí , 3. UFPI - Docente no curso de Medicina Veterinária da Universidade Federal do Piauí , 4. UNIVASF - Docente da Universidade Federal do Vale do São Francisco, 5. UNIVASF - Discente da Universidade Federal do Vale do São Francisco
lara_poliana@hotmail.com

As leishmanioses são zoonoses causadas por parasitas do gênero Leishmania. A transmissão ocorre durante o repasto sanguíneo das fêmeas do inseto vetor do gênero Lutzomyia . As quinonas representam uma ampla variedade de metabólitos com distribuição natural e importantes atividades biológicas. Nos últimos anos intensificou-se o interesse por essas moléculas pela comprovação de diversas atividades farmacológicas, ressaltando-se, a atividade contra diferentes espécies de Leishmanias. Nesse contexto, o presente trabalho objetivou investigar a atividade antileishmania de novos derivados quinônicos semi-sintéticos (MDH1, MDH2, MDH3 e MDH4), em sigilo de patente, sobre formas promastigotas de Leishmania  major . Formas promastigotas na fase logarítmica de crescimento foram plaqueadas na quantidade de 1x10 6 por poço, em placa de 96 poços contendo os derivados quinônicos em diluições seriadas, atingindo doze faixas de concentrações desejadas (2 a 0,0009 µg.mL -1) . Em seguida, foram incubadas em estufa de demanda biológica de oxigênio (B.O.D. ® ) a 26 °C, durante 48 h. A citotoxicidade sobre as formas promastigotas dos parasitas foi avaliada pelo método colorimétrico da Resazurina ® , no qual foram adicionados 20 µL desse corante em cada poço na concentração de 1 mM, e incubados por mais 6 horas, seguido da leitura espectrofotométrica a 550 nm. A concentração inibitória 50 (CI 50 ) foi obtida através do cálculo de regressão de probitos. Os derivados quinônicos demonstraram potencial contra as formas promastigotas do parasita, apresentando ação dose-dependente. As CI 50 das quinonas MDH1, MDH2, MDH3 e MDH4 para L. major foram de 0,215; 0,447; 0,477 e 0,031 µg.mL -1 , respectivamente. Em se tratando de substâncias com potencial leishmanicida, estes derivados quinônicos são promissores, devido aos resultados leishmanicidas iniciais. Portanto, os novos derivados quinônicos demonstraram potencial citotoxicidade contra formas promastigotas de L. major , porém investigações futuras devem ser feitas para avaliar seu potencial citotóxico sobre células de mamíferos, bem como elucidar seus mecanismos de ação.



Palavras-chaves:  Leishmaniose, Lutzomyia, Quinonas