AVALIAÇÃO DA ATIVIDADE ANTIPLASMODIAL DO EXTRATO BRUTO E FRAÇÕES DO CAULE DE REMIJIA sp |
Uma grande quantidade de espécies de plantas usadas na medicina tradicional para tratar malária tem sido testada pelo nosso grupo, e várias mostraram serem ativas contra o Plasmodium falciparum em cultura. Recentemente avaliamos frações de extratos brutos obtidas de 355 espécies de plantas da família Rubiaceae, conhecida por apresentar espécies com atividade sobre o P. falciparum . Dentre estas, a Remijia sp se mostrou uma das mais promissoras em um ensaio qualitativo onde foi observada 88,5% de inibição do crescimento de formas sanguíneas do parasito no ensaio de SYBR, quando comparado ao controle sem adição de droga. Diante disso, no presente trabalho avaliamos a atividade e a citotoxicidade do extrato bruto de caule de Remijia sp e de suas frações para identificar os componentes responsáveis pela atividade. As amostras foram avaliadas pelo teste de SYBR sobre formas sanguíneas do parasito, clone W2 cloroquina-resistente, sendo o resultado expresso como a dose inibitória do crescimento de 50% dos parasitos (IC 50 ). A citotoxicidade foi avaliada pelo método de incorporação do vermelho neutro em células renais de macaco (BGM), sendo essa expressa como a dose letal mínima para 50% das células (MDL 50 ). O índice de seletividade (IS) usado para avaliar qual a diferença entre a dose tóxica e a terapêutica foi determinado a partir da razão entre a citotoxicidade e a atividade (MDL 50 /IC 50 ). No ensaio de SYBR, tanto o extrato bruto, quanto a fração A (FrA) foram ativas in vitro contra as formas sanguíneas do parasito com valores de 2,3 e 1,3µg/mL , respectivamente. Como os valores de MDL 50 foram ≥ 50 µg/mL, os índices de seletividade foram altos, com valores ≥42. A análise por c romatografia líquida acoplada a UV e espectrometria de massa de alta resolução indicou a presença da cinchonina em uma das frações ativas. Outra fração muito polar e complexa também foi ativa e será investigada. |