AVALIAÇÃO ESQUISTOSSOMICIDA, IN VITRO, DE NOVOS DERIVADOS 1,3 BENZODIOXO TIAZOLIDÍNICOS FRENTE A VERMES ADULTOS DE Schistosoma mansoni.
PAULO HENRIQUE VALENÇA NUNES ¹, LUANA MARIA MARIZ GOMES DA SILVA¹, VICTOR HUGO BARBOSA DOS SANTOS¹, JAMERSON FERREIRA DE OLIVEIRA¹, ANEKECIA LAURO DA SILVA¹, ANTÔNIO SÉRGIO ALVES DE ALMEIDA JUNIOR¹, LUCAS MATHEUS NASCIMENTO SILVA¹, CLÊNIO SILVA DA CRUZ ¹, LUIZ CARLOS ALVES DOS SANTOS¹, ANDRÉ DE LIMA AIRES¹, MONICA CAMELO PESSOA DE AZEVEDO ALBURQUERQUE¹, MARIA DO CARMO ALVES DE LIMA¹
1. LIKA - Laboratório de Imunopatologia Keizo Asami, 2. LQIT - Laboratório de Química e Inovação Terapêutica- UFPE, 3. FIOCRUZ - Centro de Pesquisa Aggeu Magalhães
p_henriqui@hotmail.com

Atualmente no Brasil cerca de 8 milhões de pessoas têm esquistossomose e o Praziquantel (PZQ) é o único medicamento usado no tratamento dessa infecção. É preocupante a disponibilidade de apenas um fármaco para tratar uma infecção em expansão com vários relatos de resistência e tolerância. Sabendo disso, nos propomos avaliar a atividade esquistossomicida, in vitro , de derivados do 1,3-benzodioxo tiazolidínicos (LqIT-NW9, LqIT-NW10, LqIT-NW13, LqIT-NW14). Para este estudo, foram utilizados camundongos fêmeas da linhagem Swiss Webster , fornecidas pelo Biotério do LIKA, caramujos da espécie Biomphalaria glabrata , fornecidos pelo Moluscário do Departamento de Medicina Tropical, e derivados 1,3 benzodioxo cedidos pelo Laboratório de Química e Inovação Terapêutica, da UFPE. Os vermes recuperados de camundongos previamente infectados com 120 cercárias foram distribuídos em placas de cultura de 24 poços contendo meio RPMI-1640 suplementado, incubados a 37ºC e 5% de CO2 nas concentrações de 200, 100, 50 e 25 μM de derivados de 1,3-benzodioxo. PZQ foi utilizado como controle positivo e RPMI-1640 como controle negativo. Os vermes foram monitorados a cada 24 horas durante 120 horas para avaliação da motilidade e mortalidade. O Grupo controle negativo exibiu movimentos típicos sem mortalidade. O PZQ causou paralisia, encurtamento e mortalidade dos vermes em 100% em 24 horas. Em 120h o derivado LqIT-NW10, na concentração de 200 μM, foi capaz de causar a morte dos vermes em 66,66%, enquanto o composto LqIT-NW14 na mesma concentração só foi capaz de causar alterações na motilidade. O LqIT-NW9 em 120 horas foi capaz de causar a morte de 100% e 83,3% dos parasitas nas concentrações de 200 μM e 100 μM, respectivamente. O derivado LqIT-NW13 em todas as concentrações causou a morte de 100% dos parasitas dentro de 120 horas de observação.Todos os derivados LqIT-NW avaliados apresentam em comum o grupo tiossemicarbazonas o qual já foi descrito na literatura como potente antiprotozoário contra Entamoeba histolytica e Trichomonas vaginalis .  Esses derivados se diferenciam pelos seus radicais substituintes os quais conferem as moléculas diferentes propriedades químicas responsáveis por sua maior ou menor atividade sobre o alvo biológico. Nesse estudo, os novos derivados do 1,3-benzodioxo tiazolidínicos (LqIT-NW9, LqIT-NW13) mostraram atividade significativa contra Schistosoma mansoni .