NANOEMULSÕES CONTENDO CHALCONA: DESENVOLVIMENTO, OTIMIZAÇÃO E TOXICIDADE IN VITRO CONTRA A FORMA AMASTIGOTA DE LEISHMANIA AMAZONENSIS
DANIELA SOUSA COELHO ¹, LETÍCIA MAZZARINO¹, BEATRIZ VELEIRINHO¹, ANA PAULA VOYTENA¹, THAÍS ALBERTI¹, MILENE HOER DE MORAES¹, MÁRIO STEINDEL¹, ROSENDO AUGUSTO YUNES¹, MARCELO MARASCHIN¹
1. UFSC - Universidade Federal de Santa Catarina- Campus Itacurubi, 2. UFSC - Universidade Federal de Santa Catarina- Campus Trindade, 3. UNIVALE - Universidade do vale do Itajaí, 4. NANOSCOPING - Nanoscoping soluções em nanotecnologia
DANIELA.SOUSACOELHO@GMAIL.COM

Leishmaniose é uma doença parasitária com uma variedade de formas clínicas, variando entre a visceral (mais letal) para a cutânea (mais prevalente). As terapias convencionais causam efeitos colaterais e exigem hospitalização fato que diminui a adesão dos pacientes ao tratamento. Além disso, casos de resistência do parasita e recidivas da doença tem sido descritos. Assim, é de suma importância o desenvolvimento de novos tratamentos que sejam mais eficazes, não invasivos e que apresentem menos efeitos colaterais. As chalconas são compostos, apolares, que apresentam um grande espectro de atividade biológica incluindo capacidade leishmanicida. Nanoemulsões são sistemas de liberação que aumentam o poder de penetração de compostos através da pele, assim, a incorporação de chalconas em nanoemulsões parece ser uma boa alternativa para o desenvolvimento de uma formulação tópica. O objetivo deste trabalho é desenvolver e caracterizar nanoemulsões contendo o composto, trans -chalcona, visando aplicação cutânea para tratamento de leishmaniose cutânea. Foram desenvolvidas nanoemulsões pelo método de emulsificação espontânea alterando concentrações de surfactante (Lecitina de soja 0,1; 0,2; and 0,4% p/p), co-surfactante (Poloxamer 0,10,2; and 0,4% p/p) e na presença ou ausência de glicerol 0,4%. Os seguintes parâmetros foram avaliados: Tamanho, Grau de polidispersão, Potencial Zeta, Morfologia e Eficiência de encapsulação. Os ensaios leishmanicidas foram realizados em cepas de Leishmania amazonensis . A dispersão coloidal exibiu média de tamanho de partícula de 200nm, distribuída de maneira monodispersa com grau de polidispersão inferior 0,3 e potencial zeta inferior a -30mV. A formulação apresentou teor de 0,96mg.ml¹ de chalcona e 99,9% de eficiência de encapsulação. A citotoxicidade in vitro contra a forma parasitária de L. amazonensis apresentou IC50 de 24,42 (±6,76) ug.ml ^-1 para a forma livre enquanto que a nanoemulsão de trans -chalcona apresentou 14,08(±1,23) ug.ml ^-1 . Os resultados sugerem que o composto foi incorporado com sucesso pelo método, e a formulação apresentou boas características de estabilidade. Além disso, a nanoemulsão trans -chalcona foi mais efetiva que o composto livre na inibição do parasita. Em conclusão nanoemulsões contendo trans -chalcona podem ser considerados uma estratégia promissora como agente leishmanicida.