AVALIAÇÃO ANTIPLASMODIAL IN VITRO DE COMPOSTOS SINTETIZADOS A PARTIR DO ANEL 4-AMINOQUINOLÍNICO HIBRIDIZADO A DIFERENTES GRUPAMENTOS AROMÁTICOS POR LIGANTES HIDRAZONAS
JULIANE APARECIDA MARINHO ¹, RAISSA SOARES MEINEL¹, DANIEL SILQUEIRA MARTINS GUIMARÃES¹, FERNANDO DE PILLA VAROTTI¹, ADILSON DAVID DA SILVA¹, CLARICE ABRAMO¹
1. UFJF - UNIVERSIDADE FEDERAL DE JUIZ DE FORA, 2. UFSJ - UNIVERSIDADE FEDERAL DE SÃO JOÃO DEL REY
jumarinho28@yahoo.com.br

Com o advento de cepas resistentes ao Plasmodium novas estratégias terapêuticas tornaram-se necessárias. Tem sido demonstrado na literatura o emprego do anel 4-aminoquinolínico hibridizado a diferentes grupamentos químicos, na tentativa de obter compostos com atividade antiplasmodial, mesmo na presença de cepas resistentes as aminoquinolinas. O objetivo deste trabalho foi realizar a pesquisa de novos compostos para o tratamento da malária. Para isso foi desenvolvido uma série de cinco moléculas, aqui denominadas H1, H2, H3, H4 e H5, através do processo de hibridização molecular, onde ao anel 4-aminoquinolínico foram adicionados diferentes grupos aromáticos por meio de ligações do tipo hidrazona (R1-N=C-C- R2). Este tipo de ligante já foi abordado em alguns estudos que revelaram que este pode ser relacionado à atividade antiplasmodial. Foram realizados o teste de hemólise e o ensaio de MTT em células WI-26VA4 para avaliar as características de citotoxicidade. A atividade antiplasmodial in vitro , foi verificada pelo ensaio de ELISA HRPII. Os resultados mostraram que nenhum composto provocou hemólise até a concentração de 150µM. Os valores de CC50 (Concentração citotóxica para 50% das células) variaram de 2,42µM (H3) a 82,04 µM (H5) e os valores de IC50 (Concentração Inibitória de 50% dos parasitos) para os compostos H1, H2, H3 e H4 variaram de 0,215 µM (H3) a 0,62µM (H5). O composto com maior valor de IC50 foi o H5 (4,06 µM). Os valores de índice de seletividade revelam o quanto um composto pode ser efetivo ao eliminar o parasito sem provocar toxicidade nas células estudadas. Os resultados de IS apresentaram valores entre 11,25 a 45,82, que de acordo com a literatura, mostram que estas moléculas são promissoras e que devem ser melhor avaliadas. O processo de hibridização molecular utilizando o grupamento hidrazona manteve a atividade do anel 4-aminoquinolínico. Esta observação foi importante uma vez que o teste foi realizado sobre uma cepa cloroquina-resistente. Mais estudos devem ser abordados para comprovar a eficácia desses compostos contra o parasito causador da malária. Suporte Financeiro: FAPEMIG, UFJF, CAPES.