AVALIAÇÃO IN VITRO DA ATIVIDADE ANTIMALÁRICA DE COMPOSTOS SINTETICOS DERIVADO DE AMINOQUINOLINAS E DE SUA ATIVIDADE CONTRA Plasmodium berghei ANKA EM MODELO MURINO
CAROLINA BRANDI MARQUES ¹, NICOLAS GLANZMANN¹, LÍVIA MARIA BARRETO PINTO¹, MARINA ROCHA AZEVEDO¹, JESSICA CORRÊA BEZERRA BELLEI¹, BARBARA ALBUQUERQUE CARPINTER¹, DANIELA CHAVES RENHE¹, JULIANE APARECIDA MARINHO¹, KÉZIA KATIANI GORZA SCOPEL¹, ADILSON DAVID DA SILVA¹
1. UFJF - Universidade Federal de Juiz de Fora
carolbrandi84@yahoo.com.br

Devido ao crescente surgimento e disseminação de resistência dos plasmódios, especialmente Plasmodium falciparum e menos frequentemente Plasmodium vivax , aos antimaláricos disponíveis, a busca por novos compostos efetivos e seguros para uso humano é atualmente preconizada pela Organização Mundial de Saúde. Visto que as aminoquinolinas são capazes de inibir o desenvolvimento das formas sanguíneas dos plasmódios evitando, assim, a progressão da doença e, considerando ainda que a avaliação dos níveis da Proteína II Rica em Histidina (HRPII) de P. falciparum (cepa W2-cloroquina resistente) por meio da técnica de ELISA e o modelo murino de infecção por P. berghei ANKA são rotineiramente utilizados para avaliação da eficácia de uma droga, o presente trabalho teve por objetivo avaliar por meio desses métodos a atividade antimalárica de quatro compostos sintéticos quinolínicos (nomeados aqui Quin1, Quin2, Quin3 e Quin4). Nos testes in vitro de medição dos níveis de Pf HRPII, o composto Quin3 demonstrou IC50 similar ao observado para a cloroquina (IC50=0,06ug/mL e 0,03 g/mL, respectivamente) sendo, então, selecionada para os testes in vivo.  Para tal, camundongos C57BL/6 foram infectados com 10 ⁵ hemácias infectadas por P. berghei ANKA e posteriormente tratados (a partir do 4º dia após infecção) com Quin3 nas concentrações de 15 e 50 mg/kg. Para determinar a eficácia da droga os animais tiveram suas condições clinicas (equilíbrio, força, etc.) avaliadas diariamente bem como sua parasitemia sanguínea e sobrevivência. Os resultados obtidos nos permitiram observar que independente da concentração do composto utilizada 50% dos animais foram protegidos contra o desenvolvimento de malária cerebral, a qual foi a causa de óbito de 100% dos animais não tratados com a cloroquina. No entanto, apesar de não desenvolverem malária cerebral esses animais desenvolveram elevadas parasitemias (> 20%) sucumbindo ao óbito a partir do 15º dia devido à hiperparasitemia. Conclui-se, então, que o composto Quin3 apresenta-se como uma droga promissora para estudos futuros, visto sua relativa atividade contra o desenvolvimento de malária grave em modelo murino.